Исследование, во главе с доцентом Эстер Вун от Отдела Аптеки в Отделении естественных наук NUS, наряду с коллегами от Института Молекулярных и Цитобиологии (IMCB) в Агентстве для Науки, Технологии и Исследования (A*STAR), а также Наньянский технологический университет, первое, чтобы посмотреть на потенциальное лечение ожирения с генетической точки зрения.Результаты были сначала изданы онлайн в журнале Chemical Science 22 сентября 2014.Ожирение: тяжелая проблемаОжирение не просто косметическая проблема; это предрасполагает людей к массе заболеваний, таких как диабет 2 типа, сердечно-сосудистые заболевания и определенные раковые образования.
Считается, что к 2030, приблизительно 58 процентов населения в мире будут страдать ожирением. Сингапур разделяет подобную тревожную статистику, с 40 процентами ее взрослого населения, в возрасте между 18 и 69, будучи или грузным или страдающим ожирением.
Несмотря на насущную необходимость бороться с эпидемией ожирения, в настоящее время нет никакого безопасного и эффективного лечения ожирения. Здоровые предпочтения в еде и активный образ жизни остаются важными мерами в нашем сражении против ожирения. Однако эти усилия часто недостаточны собой из-за основных генетических влияний, которые ‘программируют’ размер и аппетит человека.Среди генетических влияний ген FTO – тот, который сильно связан с ожирением с геномом широкие исследования, показывающие, что люди с определенными изменениями гена FTO, на 70 процентов более вероятно, станут страдающими ожирением.
Это показали и для детей и для взрослых, а также через все главные этнические группы, включая китайское, малайское и индийское население в Сингапуре.В настоящее время нет никакого безопасного и эффективного препарата для долгосрочного лечения ожирения.
Чтобы обратиться к этому огромному терапевтическому промежутку в медицине и исследовать, является ли FTO вероятной терапевтической целью ожирения, исследователи начали смотреть на развитие определенных ингибиторов белка FTO.«Толстая» надежда: Потенциальное лекарство против общего гена ожиренияВ их экспериментах исследователи обнаружили несколько новых и мощных ингибиторов FTO с самым сильным существом 4-[N ‘-(4 пиридина Бензила 3 карбонила)-hydrazino]-4-oxo-but-2-enoic кислота.
Многие ингибиторы также в состоянии выборочно предназначаться для FTO по другим белкам, которые очень похожи структурно. Это открытие было сделано через инновационную стратегию изобретения лекарства под названием Динамическая Комбинаторная Масс-спектрометрия, метод, который объединяет силу перестановки динамической комбинаторной химии и чувствительность масс-спектрометрии белка.Объясненный Асст профессор Вун, «Такая замечательная селективность редко достигается и является ‘Святым Граалем’ в изобретении лекарства как он потенциально, переводит к значительно уменьшенным побочным эффектам.
Это продемонстрировано многообещающими действиями и низкой цитотоксичностью некоторых из этих ингибиторов в клетках».Развитие наркотиков и лечение ожирения и других нарушений обмена веществОткрытые двери результатов исследовательской группы для развития новых наркотиков против ожирения и лечения.
Они в настоящее время работают в тесном сотрудничестве с Адъюнкт-профессором Тай Э Шюном, и доцент Предъявляют-иск-Anne Toh, кто из NUS Медицинская школа Ён Лу Линя, а также доктор Лю Мэй Хой программы Науки о продуктах питания и Технологии в Отделении естественных наук NUS, чтобы изучить молекулярные механизмы и эффекты ингибиторов FTO на других тесно связанных нарушениях обмена веществ, таких как диабет. Они также надеются обеспечить финансирование к далее своему исследованию.
Профессор Вун Саида Асста, «Признание генетического, или даже эпигенетический, составляющий при ожирении, конечно, изменяет путь, которым мы приближаемся к лечению болезни. То, что является столь захватывающим об этих ингибиторах FTO, – то, что они представляют потенциально новый класс наркотиков против ожирения, которые предназначаются для одной из наиболее распространенных генетических причин ожирения».«Очевидно, если это исследование осуществляется, оно должно принести пользу значительному большинству населения. Однако есть все еще много, чтобы узнать о фактической механистической связи между ожирением FTOand.
Проблема теперь состоит в том, чтобы раскрыть тайну с помощью этих отборных ингибиторов FTO», добавила она.Исследователи подали патент для ингибиторов через Промышленное Бюро по связи NUS, которое является частью NUS Enterprise.