CA IX является цинковым белком, который, как правило, находится только в желудочно-кишечном тракте, но это сверхвыражено в тканях рака и способствует росту и распространению злокачественных клеток в легком, мозгу и раке молочной железы. Но тело производит 14 других форм белков CA, которые вовлечены в функцию нормальных, здоровых клеток. В более ранней работе Роберт Маккенна и коллеги сообщили, что сахарин, искусственный подсластитель в Sweet’N Low®, был более отборным к CA IX, чем другое лечение и поэтому мог быть многообещающим вариантом лечения.
Но команда хотела знать, будет ли другой искусственный подсластитель, acesulfame калий, еще лучшим лечением рака. Известный как ТУЗ K, этот подсластитель продан как SCA, который IX белков трудные очистить, таким образом, исследователи создали генетически спроектированную версию, названную «CA IX имитаторов».
Они тогда изучили взаимодействия ТУЗА K и других ингибиторов с CA IX имитаторов и с формой, найденной всюду по телу под названием CA II. Они решили, что ТУЗ K более отборный, чем сахарин, значительно предпочитая CA IX по CA II.
Они также исследовали особенности о ТУЗЕ K связывающий с CA IX, который делает его уникальным по сравнению с другими ингибиторами. Например, ТУЗ K полностью заполняет CA IX связывающих участков и связывает непосредственно с каталитическим цинковым ионом, перемещая молекулу воды, которая все еще присутствует, когда одобренные наркотики связывают.
Эта информация поможет исследователям изменить химическую структуру ПЕРВОКЛАССНОГО К, чтобы создать еще более селективное лечение, у которого есть меньше побочных эффектов.