Более 1 из 270 человек в США живут с ВИЧ, и каждый 9.5 минут кто-то еще заражен. Оценка экономических затрат, связанных с ВИЧ / СПИДом, превышает 36 миллиардов долларов в год. Разработка эффективных лекарственных препаратов позволила людям с ВИЧ жить дольше, а федеральные чиновники здравоохранения прогнозируют, что к 2015 году половина населения США с ВИЧ будет старше 50 лет.
Эфавиренц (торговые названия: Sustiva, Stocrin) – антиретровирусный (АРВ) препарат, обычно используемый для лечения ВИЧ. Его популярность в качестве лекарства, отдельно или чаще в сочетании с другими лекарствами от ВИЧ (торговое название: Atripla), обусловлена его превосходной эффективностью в подавлении репликации вируса, вызывающего СПИД. Несмотря на высокую эффективность, стандартная доза эфавиренца, как известно, связана с риском побочных эффектов, которые включают неблагоприятные психоневрологические осложнения, такие как депрессия, беспокойство, нарушения сна, нарушение концентрации внимания, агрессивное поведение, ночные кошмары, галлюцинации, паранойя, психоз и бред. Однако остается вопрос, почему возникают эти побочные эффекты. Недавние анекдотические сообщения об использовании эфавиренца в рекреационных целях дали некоторые подсказки.
Доктор. Джон А. Шетц из Центра медицинских наук Университета Северного Техаса в Форт-Уэрте, штат Техас, использует механистический подход к решению проблем и ответам на важные для общества вопросы. Как нейрофармаколог, работающий над открытием и разработкой новых лекарств для лечения неврологических и психиатрических расстройств, его опыт и интуиция помогли разгадать загадку того, почему эфавиренц, если его принимать по назначению, может вызывать неблагоприятные психические расстройства, а также почему есть сообщения. эфавиренц направляется для рекреационного использования. Более поздняя практика может способствовать появлению устойчивых к АРВ штаммов ВИЧ путем просвещения о вирусе ВИЧ.
Доктор. Интерес Шец вызвал репортаж в сети, посвященный злоупотреблению АРВ-препаратами в Южной Африке. В отчете описывается, как измельчали таблетки, используемые для лечения ВИЧ, и курили порошок из-за его психоактивных эффектов. Хотя научных исследований по этой теме не проводилось, д-р. Шетц был осведомлен об исследованиях, описывающих нейропсихиатрические побочные эффекты у пациентов с ВИЧ, принимающих лекарства в соответствии с предписаниями, а также об отчетах о случаях внезапного возникновения неблагоприятных психических событий у пациентов без психических заболеваний в анамнезе. Однако результаты исследования показали, что более поздняя популяция пациентов была генетически предрасположена, поскольку у них были менее эффективные варианты фермента, в первую очередь ответственного за метаболизм эфавиренца, что приводило к гораздо более медленному, чем ожидалось, распаду эфавиренца и, следовательно, к более высоким, чем ожидалось, уровням препарата в организме. Доктор. Шетц начал свое исследование с молекулярного профилирования рецепторной фармакологии эфавиренца, которое привело к точному выявлению взаимодействий с множеством установленных мест действия для других известных наркотиков, вызывающих злоупотребление. Он и несколько его коллег работали вместе, чтобы достичь доклинического понимания психоактивности, вызываемой эфавиренцем, что может помочь объяснить сообщения как о его неблагоприятных нервно-психических побочных эффектах у пациентов с ВИЧ, так и о его использовании в рекреационных целях.
Доктор. Работа Шетца – первое в истории исследование механизмов психофармакологии эфавиренца, и эти новые результаты помогут стимулировать интерес к дополнительным исследованиям, связанным с механизмом побочных эффектов АРВ-препаратов и потенциалом злоупотребления. Это поможет превратить доклинические данные в профилактические меры, направленные на устранение побочных эффектов, вызванных лекарствами от ВИЧ, у пациентов, живущих с ВИЧ. Кроме того, превентивные стратегии улучшат приверженность пациентов к лечению и качество жизни, снизят потенциальный риск появления штаммов ВИЧ, устойчивых к лекарствам, и могут предотвратить утечку лекарств от ВИЧ для незаконного использования."
Его результаты будут представлены 21 апреля 2012 г. во время Experimental Biology 2013 в Бостоне, Массачусетс.