Техника, на основе ряда новых химических реакций, значительно уменьшает расход, и время должно было развивать терапию из фармацевтически привилегированный все же underexplored коллекция молекул.«Это – существенно новая молекулярная стратегия конструкции стероида», сказал Гленн Микализио, нью-гэмпширский профессор Химии в Дартмуте. «Эта технология позволяет подготовку любого изомера зеркального отображения с равной непринужденностью, но с беспрецедентной эффективностью».Основная молекулярная структура стероидов – доказанная основа в разработке лекарственного средства. Больше чем 100 различных молекул стероида одобрены американским Управлением по контролю за продуктами и лекарствами как терапия для широкого спектра признаков и болезней включая воспламенение и боли, рака и бактериальной инфекции.
Стероидная терапия возможно составляет самый успешный класс медицины, вдохновленной натуральным продуктом. Все известные наркотики в этом классе разделяют общую структуру, состоявшую из только одного из двух возможных скелетов зеркального отображения – известный как энантиомеры. Такие агенты типично доступны от химических преобразований натуральных и легко доступных стероидов.По словам исследователей, молекулы на основе неестественного изомера зеркального отображения стероидов создают фонд значительного сбора underexplored потенциальных лекарств.
В то время как эти комплексы разделяют основные подобные препарату физические свойства естественного класса, они имеют дополнительные 3D структуры с широким потенциалом в клинике.«С этим продвижением у нас теперь есть возможность исследовать плодородные области химического пространства для идентификации невыразимого числа уникальных, в лечебных целях соответствующих агентов», сказал Микалисио.
Процесс, развитый в Лаборатории Micalizio в Дартмуте, производит стероидные структуры любого энантиомера с тем, что исследователи описывают как беспрецедентную эффективность. Используя недорогие и богатые стартовые материалы, новый класс синтетики может быть произведен только в пяти химических шагах.
Прогресс основан на химической реакции, обнаруженной в 2014 Micalizio, который подделывает половину структуры стероида. Прогресс был добит возможный, изобретя простую процедуру, чтобы продвинуть эти промежуточные звенья к структурам стероида любого ряда зеркального отображения.В то время как химический синтез был ранее описан как маршрут к неестественным энантиомерам стероидов, процесс, введенный впервые в Дартмуте, позволяет ученым более легко исследовать свои лекарственные свойства.
Значительно, время и стоимость подготовки сборов новых комплексов в этом классе – требовании большинства современных усилий по изобретению лекарства – были решительно уменьшены.«Это – безусловно самый краткий и гибкий маршрут, чтобы сделать большое разнообразие новых стероидов», сказал Микалисио.Чтобы показать ценность технологии в биомедицинской науке, исследовательская группа продемонстрировала, что у одной из молекул, подготовленных в их начальном исследовании, есть мощный и отборный рост запрещающие свойства против трех различных человеческих линий раковых клеток.«Мы только говорим, что у этих вещей есть потенциал», сказал Микалисио, «вот один пример от относительно небольшое количество комплексов, которые мы произвели, который доказывает их потенциальную ценность как противораковых агентов».
Так как синтетические изомеры зеркального отображения не легко доступны из естественных источников, преследование этого класса наркотиков и их клинической стоимости зависит от эффективности, с которой органические химики могут подготовить их.«Наука о синтетической органической химии – важная составляющая изобретения лекарства, и достижения в этой области непосредственно ответственны за наше недавнее открытие», сказал Микалисио.
«Без способности создать новые коллекции молекул, трудно преследовать много потенциально увлекательных новых направлений в изобретении лекарства. По сути, достижения в химическом синтезе, как этот, могут иметь глубокие и слегка колеблющиеся эффекты на биомедицинскую науку», добавил Микалисио
Основываясь на проблеме изобрести химию, что топливное открытие в биомедицинской науке, лаборатория Микалисио надеется развивать новую технологическую платформу, чтобы исследовать неестественные изомеры стероидов для развития терапии.