Исследователи сделали новый подобный аспирину состав, обещающий обеспечить то же облегчение боли как аспирин, но без расстройств желудка или риска почечного ущерба. Состав, описанный в завтрашней Науке, может также помочь снизить риск определенных раковых образований и болезни Альцгеймера.
Этот новый «супераспирин» является одним приблизительно из дюжины новых составов, развиваемых, которые успокаивают больные суставы путем блокирования деятельности фермента по имени КОКС 2, который помогает способствовать воспламенению, боли и лихорадкам. Проблема со всем аспирином и нестероидными противовоспалительными препаратами (NSAIDs) состоит в том, что они также вмешиваются в деятельность КОКСА 1 фермент, помогающий защитить подкладку живота и почки. Таким образом фармацевтические компании стремились найти наркотики, предназначающиеся только для КОКСА 2, особенно начиная с эпидемиологических данных, и теперь лабораторные исследования указывают, что долгосрочное использование этих наркотиков может защитить от рака толстой кишки и болезни Альцгеймера.По крайней мере две компании, Monsanto Corp. в Сент-Луисе, Миссури и Merck and Co., базируемой в Уайтхаус-Стейшене, Нью-Джерси, проверили КОКСА 2 ингибитора у людей и надеются продать их новый супераспирин в следующем году. «В конечном счете все те молекулы [NSAID] на рынке станут динозаврами», предсказывает Филип Портогезе, лекарственный химик в Миннесотском университете в Миннеаполисе.
До сих пор, однако, весь новый КОКС 2 ингибитора облегчили боль для только, пока они были присоединены к КОКСУ 2. Но теперь биохимик Лоуренс Марнетт из Медицинской школы Университета Вандербилт в Нэшвилле, Теннесси и его коллегах описывает того, работающего намного больше как аспирин и химически изменяющего КОКСА 2, постоянно остановив гормональную выработку, пока орган не делает больше КОКСА 2 ферментами.Для строительства следующего поколения этих избирательно действующих ингибиторов Amit Kalgutkar Вандербилта и Marnett сделали молекулу, сохраняющую оригинальную ацетильную группу стороны аспирина, какой аспирин передает КОКСУ 2 фермента для разрушения его. Этой новой молекуле также приложили углеродное кольцо к атому серы и короткой веренице атомов углерода, висящих от серы.
Они нашли, что это могло уменьшить КОКСА 2 деятельности так же как существующий временный КОКС 2 ингибитора. Marnett, университет которого запатентовал этот класс постоянного КОКСА 2 ингибитора, надеется объединиться с фармацевтической компанией для придумывания еще более эффективной версии этого нового супераспирина.